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细菌转移酶MraY,对新抗生素的启发

卷 25, 期 42, 2018

页: [6013 - 6029] 页: 17

弟呕挨: 10.2174/0929867325666180330095154

价格: $65

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摘要

细菌对抗生素的耐药性比以往任何时候都更加严重。 参与细菌肽聚糖生物合成的酶是开发新抗生素的相关靶标,特别是未被任何市售药物靶向的MraY转移酶。 许多研究小组目前正在研究或抑制这种酶。 在简要概述了MraY的作用,机制和抑制之后,我们将介绍我们之前合成的含5''-三唑的氨基三糖基尿苷抑制剂的结构 - 活性关系。 最近发布的MraY X射线结构使我们能够对商业数据库和我们的内部库进行分子虚拟高通量筛选,从而确定有希望的化合物,以进一步开发新的抗生素。

关键词: MraY,核苷类抗生素,三唑类,分子模拟,对接,生物学评价,诱变。


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