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用于抗癌治疗的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的发展

作者: Weiyan Cheng, Jianhua Zhou, Xin Tian, Xiaojian Zhang

卷 23, 期 29, 2016

页: [3343 - 3359] 页: 17

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160510123604

价格: $65

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摘要

表皮生长因子受体(EGFR)是抗肿瘤治疗中最重要的靶点之一。到目前为止,大量的第一代和第二代针对表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)已上市或进入临床研究阶段。然而,TKI耐药突变的发生导致了这些抑制剂的药效的降低。为了克服耐药突变和减少副作用,许多第三代EGFR抑制剂都从具有良好的抗EGFR突变的效力方面去研发而不同于野生型的EGFR。本文概述了第三代EGFR抑制剂的发展现状,主要关注了生物学特性、临床状态和构效关系。

关键词: Anticancer


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