癌症治疗的Hippo通路靶点

卷 22, 期 35, 2015

页: [4104 - 4117] 页: 14

弟呕挨: 10.2174/0929867322666151002112256

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摘要

Hippo信号通路对于调节组织稳态、器官大小和肿瘤发生中是至关重要的。YAP和TAZ,Hippo信号通路的两个主要效应蛋白,是转录共激活因子并主要通过与TEAD家族转录因子的相互作用促进靶基因的表达。作为癌基因蛋白,YAP和TAZ在各种癌症样本中被频繁激活或高表达。此外,它们的活动被认为与几种广泛使用的抗癌药物的耐药有关,且YAP活化有助于肿瘤的复发。因此,Hippo通路,特别是YAP/TAZ-TEAD相互作用,是抗癌治疗的一个引人注目的靶点。本文将讨论抑制Yap / TAZ活性的可能途径,并综述目前可用的靶向Hippo通路的小分子。

关键词: Hippo,TAZ, TEAD,Verteporfin,VGLL4, YAP。


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